牡荆（根、子）
牡荆（根、子）
马鞭草科植物牡荆Vitex.negundoL.var.Cannabifolia(Sieb.Et Zucc.)Hand.-Mazz，分布于我国长江以南各省，北达秦岭淮河，以及非洲东部经马达加斯加、亚洲东南部及南美洲的玻利维亚[1]。其传统药用部位为牡荆叶。牡荆叶味苦、辛，性平，具有解表，祛痰，解毒化湿的功效，可用于感冒发热，风湿痛，中暑腹痛吐泻，痢疾，湿疹，皮炎，脚气。现代对非传统药用部位的根、果实进行了药用研究。
一、基础研究
（一）化学成分研究
1.牡荆子
牡荆子含有丰富的化学成分。其中酯类成分为牡荆内酯、前牡荆内酯、(3S,5S,8R,9R,10S)-3-乙酰氧基-14,15,16-三降-13,9-半日花烷交酯、对羟基苯甲酸甲酯。醚类成分北美草素-7-甲醚。醛类成分为对羟基苯甲醛、香草醛、6-羟基-4β-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3α-羟甲基-5-甲氧基-3,4-二氢-2-萘醛、6-羟基-4β-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3α-羟甲基-7-甲氧基-3、4-二氢-2-萘醛、对甲氧基肉桂醛、反式-对羟基肉桂醛、松柏醛、丁香醛、反式-3,5-二甲氧基-4-羟基-肉桂醛(芥子醛)。醇类成分β-谷甾醇、对羟基苯乙醇。酸类成分为白桦酸、对羟基肉桂酸、熊果酸、15-羟基脱氢松香酸、对羟基苯甲酸、对乙基苯甲酸、阿魏酸。酮类成分为2,5-二羟基-1-甲氧基吡酮、5-羟基-6,7,3',4'-四甲氧基黄酮、8-羟基-5,7,3',4'-四甲氧基黄酮、5,7-二羟基色原酮、覆盆子酮。还有其它类成分紫花牡荆素、泡桐素、异落叶松脂素、芝麻素、金合欢素、alternariol 4-methyl ether[2-3]。
牡荆子还含有木脂素类化合物6-羟基-4-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3-羟甲基-7-甲氧基-3,4-二氢-2-萘醛、6-羟基-4-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3-羟甲基-5-甲氧基-3,4-二氢-2-萘醛、vitexdoinF、去四氢铁杉脂素、2,6-二羟基-4-(4-羟基-3-甲氧苯基)-7-甲氧基-3萘醛、vitexdoin E、4-氧代芝麻素、L-芝麻素、泡桐素、(+)-beechenol、ligballinol、2-(4-hydroxyphenyl)-6-(3-methoxy-4-hydroxyphenyl)-3,7-dioxabi-cyclo[3.3.0]octane、松脂素、balanophonin、thero-guaiacylglycerol-β-coniferyl aldehyde ether[3]。
（二）药理作用研究
1.牡荆根
（1）降血压
牡荆根黄酮可使麻醉犬冠脉血流量增加，冠脉阻力减低，提示对冠状动脉有扩张作用。牡荆黄酮冠脉注射静注均可使麻醉犬冠脉血流量明显增加，冠脉阻力明显减低，血压明显下降[4,5]。
2.牡荆子
（1）平喘解痉
牡荆子具有多种药理活性。研究发现牡荆子有良好的平喘解痉作用，牡荆子对药物性哮喘有明显的保护作用；能明显降低组胺或乙酰胆碱对气管和回肠平滑肌痉挛收缩的反应性[6]。牡荆子脂质可使通过小鼠肺支气管的灌流液流速明显增加，其增加程度与牡荆子脂质剂量呈依赖关系。此外，牡荆子脂质对Ach介导的小鼠气道平滑肌收缩有拮抗作用[7]。
（2）降血脂和护肝
牡荆子具有一定的降血脂和护肝作用，能使小鼠高脂饲料所致的血脂和肝脂水平下降(P<0.05)，也能使正常鼠肝中甘油三酯蓄积程度降低[8]。
（3）抗氧化
牡荆子75%乙醇提取物中总酚含量为5.6%(以没食子酸计)，具有较好的抗氧化能力，但其抗氧化能力弱于芦丁[9]。
牡荆子提取物对油脂有较强抗氧化活性，牡荆子提取物抗氧化活性，与所含黄酮化合物的量相关[10]。
（三）其他研究
牡荆子总黄酮提取物及其制备方法[11]，步骤如下：1）取牡荆子，用水或醇或者醇水溶液作为提取溶剂回流提取2次，合并提取液，真空浓缩；2）将步骤1）的浓缩液用聚酰胺树脂柱层析，先用水洗去杂质再用醇或者醇水溶液进行洗脱，收集洗脱液，得到牡荆子总黄酮提取物。
二、应用研究
（一）临床应用
1.牡荆根
（1）治疗骨痹
用牡荆根加布洛芬治疗骨痹，应用牡荆根配合短程布洛芬治疗骨痹，疗效比长程布洛芬更佳[12]。
（2）治疗寻常疣
用香茹30g，山芝麻根20g，牡荆根15g，地骨皮15g，射干15g，白酒加500ml。将诸药纳酒中密封浸泡l周，每日振荡1次。滤去药渣即可服用。每次30ml，1日3次，连服2~4剂；治疗寻常疣疗效满意[13]
2.牡荆子
（1）治疗过敏性哮喘
化饮固金散(处方：牡荆子9g，茯苓12g，桂枝9g，白术9g，黄芪9g，防风9g，紫河车9g，甘草6g)治疗婴幼儿非过敏性哮喘，治疗组各项临床指标均明显改善，能有效预防非过敏性哮喘患儿的反复呼吸道感染，减少喘鸣发作次数，缩短病程，并具有免疫增强作用[14]。
（二）经验方
补肝元柏子仁丸
【处方】牡荆子半两，柏子仁（研）1两，薏苡仁1两，乌麻仁1两，车前子1两，枸杞子1两，庵闾子1两，菟丝子（酒浸，别捣末）1两，青葙子半两，五味子半两，蛇床子半两，桂（去粗皮）半两，菊花半两，山芋半两，熟干地黄（焙）1两，肉苁蓉（酒浸，切，焙）1两，白茯苓（去黑皮）1两。
【药用价值】肝虚视物漠漠，不能远见，睛轮昏暗涩痛，翳晕时聚时散。
【出处】《圣济总录》卷一○二
（三）产品开发
1.牡荆根
1）治疗风热感冒的牡荆根复方制剂[15]
【组成及制法】由牡荆根、金银花、贯众、三叉苦、葫芦茶、山甘草、薄荷油组成。除薄荷油外，将金银花粉碎成细粉，其余贯众等五味加水煎煮2-3次，每次加6-10倍量水，煮1-3小时，合并煎煮液，滤过，滤液浓缩成稠膏，加入上述细粉及辅料适量，制粒干燥，喷加薄荷油，经过常规工序直接或间接制成片剂、口服液、胶囊、颗粒剂、注射剂中的任一种。
【药用价值】疏风解表，清热解毒。
2）治疗乙肝病毒、乙型肝炎、肝硬化腹水及黄疸型肝炎、肝硬化腹水的牡荆根复方制剂[16]
【组成及制法】由牡荆根、虎刺、灯心草、车前草、田皂角、金银花、白英、六月雪、钩藤、络石、川贝、十大功劳、山药、白茅根、杠板归组成。将上述原料药混合煎药，煎药两次把原料药捞出然后放猪后腿肉4-5两炖煮即可。
【药用价值】疗乙肝病毒、乙型肝炎、肝硬化腹水及黄疸型肝炎、肝硬化腹水。
3）治疗呼吸道病毒性感染的牡荆根复方制剂[17]
【组成及制法】由牡荆根、海金沙草、古羊藤、橙皮、和合草、留兰香、白地紫菀、白芷、黑沙蒿、山黄菊、山薄荷组成。第一步，古羊藤、橙皮按比例混合，用相当于混合物质量2-3倍的70-80％的正丙醇回流提取2-4次，合并滤液，减压浓缩、干燥并粉碎成粉末，随后用乙醇提纯1-2次，合并提取液，减压回收乙醇并浓缩至60℃下相对密度为1.21-1.24的膏体，干燥并粉碎成粉末；第二步，将和合草、留兰香、白地紫菀、白芷用醇浓度为80-90％的正丙醇提取2-3次，合并提取液，减压浓缩并进行干燥、粉碎成粉末，后加入相对于其质量为2-4倍的水溶解，静止1-3小时，过滤，滤液减压浓缩为60℃下相对密度为1.21-1.24的膏体并干燥，粉碎成粉末；第三步，将余下组份研成粉末按比例混合，加水煎煮2次，每次2-3小时，分别过滤，合并滤液，滤液浓缩成膏体并干燥，粉碎成粉末，所加入的水的质量为第三步的混合物质量的2-4倍；第四步，将上述粉末和淀粉混合，随后进行制粒处理并干燥，得到混合物颗粒，再向混合物颗粒中加入硬脂酸镁，所述硬脂酸镁和所述混合物颗粒质量之比为0.25-100:0.5-100，获得胶囊内容物，将所述的胶囊内容物装入胶囊壳体中即得胶囊剂。
【药用价值】具有清热解毒、利湿消炎、抗炎凉血、宣肺镇咳、祛痰利咽等功效，用于治疗呼吸道病毒性感染。
4）抗流感的牡荆根复方制剂[18]
【组成及制法】由牡荆根、荆芥穗、红景天、紫苏叶、板蓝根、连翘、葛根、金刚乙胺、人工牛黄和咖啡因组成。称取荆芥穗220g、牡荆根250g、红景天250g、紫苏叶250g、板蓝根260g、连翘150g和葛根170g加水煮沸煎煮2次，第一次加水10倍量，煎煮2小时，第二次加水8倍量，煎煮1小时，收集煎煮液，将两次煎煮液合并，过滤，浓缩至相对密度为1.14的稠膏，将浸膏进行真空干燥，得干膏，将干膏粉粉碎过筛，得荆芥穗、牡荆根、红景天、紫苏叶、板蓝根、连翘和葛根浸膏粉，备用，浸膏粉收率为13％。称取金刚乙胺120g、人工牛黄100g、咖啡因80g，以上组份与荆芥穗、牡荆根、红景天、紫苏叶、板蓝根、连翘和葛根浸膏粉混合在一起，加入38g滑石粉，80目筛，混匀，装胶囊，即得胶囊剂。
【药用价值】具有抗流感的作用。
5）治疗皮肤黏液瘤的牡荆根复方制剂[19]
【组成及制法】由牡荆根、贝子、黄荆枝、菅茅根、杜茎山、金毛七、满江红根、蟹壳、油茶根皮、红蓝地花、迎春花叶、红鸡踢香、水折耳、瑞苓草、乳白香青、铁棒锤茎叶、银扁担、岩泽兰、虎掌草、菴闾、红泽兰组成。取上述中药加水煎煮。
【药用价值】用于治疗皮肤黏液瘤。
6）治疗偏头痛的牡荆根复方制剂[20]
【组成及制法】由牡荆根、川牛膝、防风、寻骨风、羌活、蔓荆子、石菖蒲、桑寄生、钩藤、制半夏、鹅不食草、延胡索、独活、制香附、丹参、制僵蚕、郁李仁、炒枳壳、荜拨、刺蒺藜、桑枝、熟地黄、丽春花组成。取上述原料药加水煎煮。
【药用价值】具有祛风止痛、通经活络、通窍活血、化瘀行气之功效，用于治疗偏头痛。
7）治疗头风的牡荆根复方制剂[21]
【组成及制法】由牡荆根、玄精石、盐麸子、阳桃根、鹿脂、鱼鳔、菊花叶、破骨风、对节树根、青葙花、金挖耳、淡竹笋、牡荆沥、七爪风和玉芙蓉组成。将所述原料药材按所述比例混合，加相对于混合物5～6倍80％～95％的乙醇，加热至沸腾回流4～6小时，过滤，以回流液为溶剂，以滤渣为溶质，采用渗漉法以每分钟1～2ml的速度缓缓渗漉，收集渗漉液，随后在真空度0.06～0.08Mpa下减压浓缩至50～60℃时相对密度为1.05～1.10的膏体，喷雾干燥，喷雾干燥机的进风温度160～175℃、出风温度80～85℃，随后粉碎成粉末，制成干膏粉；在获得的干膏粉中加入相对于干膏粉质量0.2～0.4倍的蔗糖粉和0.1～0.2倍的糊精，制成颗粒，于40～50℃干燥，获得颗粒剂。
【药用价值】用于治疗头风。
8）治疗风寒感冒的牡荆根复方制剂[22]
【组成及制法】由牡荆根、黄芪、炙甘草、追地风、蔓荆子、防风、紫苏叶、大青叶、荆芥穗、白茅根、菟丝子、千年健、山萸肉、制半夏、马鞭草、炒牛蒡子、路路通、白药子、鹅不食草、菠萝皮、薄柱草和粃壳草组成。取上述原料药加水煎煮。
【药用价值】具有散风解表、通窍止痛、温肺化痰等作用，用于治疗风寒感冒。
9）治疗原发性三叉神经痛的牡荆根复方制剂[23]
【组成及制法】由牡荆根、砖子苗、大酸浆草、蓼子草、佛肚花、一扫光、鹿角草、虾筏草、水案板、水狼萁、猫眼草、石夹生、苍蝇草和鬼针草组成。将所述原料药材混合放入紫砂锅中，加入清水，至清水浸过药材上表面3～5cm，浸泡3～5小时；将紫砂锅置于火上，武火煮沸后，改用文火慢煎90～120分钟至药液的剂量为300～500ml，过滤，得滤液a，备用；将剩余药渣再次加入清水，至清水浸过药材上表面3～5cm，浸泡2～3小时；将紫砂锅置于火上，武火煮沸后，改用文火慢煎60～90分钟至药液的剂量为200～400ml，过滤，得滤液b，将滤液a和滤液b混合即可。
【药用价值】治疗原发性三叉神经痛。
10）治疗脑震荡的牡荆根复方制剂[24]
【组成及制法】由牡荆根、兔毛蒿、大发汗、草灵芝、宽筋藤、假蒟、橹罟子、臭樟、钓樟根皮、苦碟子、滇瑞香、见血飞、横经席、綟木、马牙、化血胆和松叶组成。第一步，将兔毛蒿、牡荆根、大发汗、草灵芝、宽筋藤、假蒟、橹罟子、臭樟、钓樟根皮和苦碟子按比例混合，加相对于混合物3～5倍量的85％～95％乙醇回流提取2～4次，每次2～3小时，过滤，滤液合并，回收乙醇，浓缩至70℃相对密度为1.30～1.32的膏体，备用；第二步，将剩余原料药材按比例混合，加相对于混合物5～8倍量水，煮沸4～6小时，过滤，浓缩至70℃相对密度为1.27～1.29的膏体；第三步，将第一步、第二步获得的膏体混合，55℃～65℃减压真空干燥，得干膏粉；第四步，将所述的干膏粉与淀粉进行混匀处理，得到膏体混合物；所述的膏体和淀粉的重量比为1∶0.01～0.02；将所述膏体混合物进行制粒处理、干燥处理，得到的膏体混合物颗粒；第五步，将所述的膏体混合物颗粒与滑石粉、硬脂酸镁依次进行混匀处理、压片处理、包衣处理，即得中药制剂片剂成品；所述的膏体混合物颗粒、滑石粉、硬脂酸镁的重量比为100∶1～3∶0.15～0.3。
【药用价值】治疗脑震荡。
11）金牡感冒片[25]
【组成及制法】由牡荆根、金银花、贯众、三叉苦、葫芦茶、山甘草、薄荷油组成。
【药用价值】疏风解表，清热解毒。用于外感风热，憎寒壮热，头痛咳嗽，咽喉肿痛。
12）银花抗感片[25]
【组成及制法】由牡荆根、金银花、贯众、三叉苦、葫芦茶、山甘草组成。
【药用价值】清热解毒。用于伤风感冒，恶寒发热，头痛咳嗽，咽喉肿痛。
2.牡荆子
1）治疗脾虚痰聚型梅核气牡荆子复方制剂[26]
【组成及制法】由牡荆子、厚朴花、香橼、素馨花、辛参、云南五味子根、党参、芥蓝、白扁豆、莳萝苗、柠檬叶、太白小紫菀、银南星、兰屿肉豆蔻、芒果核、云南小草蔻、灵芝、甘草组成。将上述中药加8倍量水，煎煮1.5小时，过滤；滤渣加6倍量水，煎煮1小时，过滤；合并滤液，浓缩，干燥，装入胶囊壳，即得胶囊剂；将上述中药加10倍量水，煎煮2小时，过滤；滤渣加8倍量水，煎煮1.5小时，过滤；合并滤液，浓缩，干燥，包装，即得散剂；将上述中药加8倍量水，煎煮1.5小时，过滤；滤渣加6倍量水，煎煮1小时，过滤；合并滤液，浓缩，干燥，再加入适量糊精和矫味剂，按照本领域常规工艺制粒，包装，即得颗粒剂。
【药用价值】健脾、理气、化痰为主，兼以舒肝解郁、利咽、利湿、消食的功效。
2）治疗慢性阻塞性肺病的复方牡荆子制剂[27]
【组成及制法】由牡荆子、生黄芪、升麻、潞党参、白术、北柴胡、锁阳、桃仁组成。将上述中药加水煎煮2-3次，每次0.5-3h，过滤，合并滤液，然后加入乙醇至乙醇的终体积浓度为40-80％静置沉淀20-28h，过滤，滤液浓缩后得浸膏粉或浓缩液，即得。
【药用价值】健脾益肺，固肾平喘，活血化痰，用于慢性阻塞性肺病稳定期及作为慢性阻塞性肺病急性加重的辅助药物。
3）治疗疝气的复方牡荆子制剂[28]
【组成及制法】由牡荆子、黄芩、青皮、茵陈、柴胡、地肤子、花椒、白头翁、乌药、泽泻、石莲子、郁李仁组成。
【药用价值】有散寒止痛、渗湿降浊、收敛固涩、通畅大便的功效，用于治疗疝气。
4）治疗风湿性关节炎的复方牡荆子制剂[29]
【组成及制法】由牡荆子、白花蛇、桑枝、刘寄奴、独活、桂枝、蚯蚓、土鳖虫、七叶莲、十大功劳叶、尖尾风、卷柏、挂金灯、挖耳草、胆木、威灵仙、急性子、野素馨、骆驼蓬、娃儿藤、铁筷子、称钩风、牛筋草、水团花、冬青子、兰香草、地不容、阴地蕨、牡蒿、鸡血藤、松笔头、鬼灯笼、茄根、苦碟子、金刚散、肥皂荚组成。取白花蛇于铁锅内加热，放入6克黄酒炒干，捣碎；将蚯蚓置锅中加热，与冰糖和水各1.5克同炒干捣碎；把土鳖虫放入100克麻油中炸深黄，取出捣碎；将桑枝、刘寄奴、独活、桂枝、七叶莲、十大功劳叶、尖尾风、卷柏、挂金灯、挖耳草、胆木、威灵仙、急性子、野素馨、骆驼蓬、娃儿藤、铁筷子、称钩风、牛筋草、水团花、冬青子、兰香草、地不容、阴地蕨、牡荆子、牡蒿、鸡血藤、松笔头、鬼灯笼、茄根、苦碟子、金刚散、肥皂荚、珍珠梅、柳白皮、枸骨叶、荭草磨成碎药粉；膏剂的制备：另取500克麻油，加热至滴油成珠时，加入捣碎的白花蛇、蚯蚓、土鳖虫和磨碎的药粉，煎至药渣全黑色时，过滤去除药渣，文火煎煮40分钟即得药膏，将药膏摊在剪好的牛皮纸上即成膏药；丸剂的制备：另取蜂蜜600克，置于铁锅内加热除去水分，再加入上述捣碎的白花蛇、蚯蚓、土鳖虫和磨碎的药粉混合搅拌均匀后，文火再熬制6分钟，制成绿豆大小的药丸。
【药用价值】具有祛风散寒，透筋骨，温经通脉，补肝肾，养气血，除风湿的功能，用于治疗风湿性关节炎。
5）治疗神经外科术后头痛的复方牡荆子制剂[30]
【组成及制法】由牡荆子、排草香、雪茶、蘘荷、骨节草、罗勒、南酸枣、蒴莲、锯齿草、地耳草、草威灵、光叶水苏、茵陈蒿、桉叶、荷梗组成。取上述原料药加水煎煮制成汤剂。
【药用价值】具有醒神益智、理气活血、通络止痛、清肝泻火的功效，适用于神经外科术后头痛。
6）治疗肠癌的复方牡荆子制剂[31]
【组成及制法】由牡荆子、当归、黄芪、八仙草、茜草、石见穿、半枝莲、莪术、苦参、三棱、白芍、厚朴、乌药、三七、升麻组成。取上述原料药加水煎煮制成汤剂。
【药用价值】具有益气养血、清热解毒、消肿抗癌的功效，可有效改善肠道环境，用于治疗肠癌。
7）治疗痹证的复方牡荆子制剂[32]
【组成及制法】由牡荆子、防风、吴茱萸、秦艽、干姜、白芍药、白蔹、制附片、枸杞、山药组成。
【药用价值】具有祛风除湿、通络止痛的功效，适用于风痹，脚跛偏枯，半身不遂，昼夜呻吟，疼痛不止等。
8）治疗鼻息肉的复方牡荆子制剂[33]
【组成及制法】由牡荆子、金银花、竹卷心、知母、甜瓜茎、紫苏叶、天竹黄、阴地蕨、荷叶蒂、三棱、细沙虫草、石韦、阳雀花、白花蛇舌草组成。（1）将金银花、竹卷心、紫苏叶和阳雀花洗净烘干，碾成粗粉，加入原料药质量0.1倍的食盐混合，置于加热容器内，120℃恒温搅拌18-28分钟，取出；（2）取知母、甜瓜茎、牡荆子和三棱除去杂质，加入米醋浸泡10-18分钟，取出，置于蒸锅内，隔水蒸透，取出切成小块，与步骤（1）所制原料混合，放入炒制容器内，文火炒干，取出；（3）取阴地蕨、荷叶蒂、细沙虫草、石韦和白花蛇舌草润洗干净，加入5-8倍的水，大火煮至沸腾，保持沸腾16-28分钟，过滤收集滤液；（4）将步骤（2）所得原料药和天竹黄粉碎过50-150目筛，加入至步骤（3）所得滤液内，继续加热10分钟，再次过滤，收集滤液，即得汤剂。
【药用价值】具有清热泻火、理气止痛等功效，用于治疗鼻息肉。
9）治疗小儿支原体肺炎的复方牡荆子制剂[34]
【组成及制法】由牡荆子、楮头红、豨莶草、水柏枝、荩草、沙枣花、朴松实、大对经草、匙叶草、土白芨、旋覆花根、独活、毛连菜、水冬瓜花、青梁米、四叶参、鹿草、木糖醇组成。将上述中药原料按比例混合，研磨成粉，加9倍水煎煮1.5h，过滤，取滤液加入矫味剂木糖醇，继续熬制20min，得中药糖浆剂。
【药用价值】具有清热化瘀、清肺化痰、止咳平喘、益气安神的功效，用于治疗小儿支原体肺炎。
10）牡荆片[35]
【组成及制法】由牡荆子组成。
【药用价值】平喘，镇咳，祛痰。用于慢性气管炎，支气管哮喘。
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