黄连(花)





黄连(花)
毛茛科植物黄连Coptis chinensis,分布于我国四川、贵州、湖南、湖北、陕西南部[1]。道地产区为四川、云南[2]。其传统药用部位为黄连的根茎。黄连根茎味苦,性寒。归心、肝、胃、大肠经,具有清热燥湿,泻火解毒的功效,可用于胃肠湿热,泻痢呕吐,热盛火炽,高热烦躁,痈疽疔毒,皮肤湿疮,耳目肿痛,胃火炽盛的呕吐、牙痛以及消谷善饥。现代对非传统药用部位的花进行药用研究。
一、基础研究
(一)化学成分研究
黄连花中有丰富的化学成分。其中含17种氨基酸,分别为天冬门氨酸、苏氨酸、丝氨酸、谷氨酸、甘氨酸、丙氨酸、半胱氨酸、缬氨酸、蛋氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、酪氨酸、苯丙氨酸、赖氨酸、组氨酸、精氨酸、脯氨酸;还含有矿质元素钾、钙、铁、镁、铜、锌、锰、镍[3]。
黄连花又含三萜皂苷3β,16α,29-三羟基-13,28-环氧-齐墩果烷-3-O-β-D-吡喃葡糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡糖酸甲酯苷、3β,16α,28-三羟基-齐墩果-12-烯-3-O-β-D-吡喃葡糖基(1→2)-β-D-吡喃葡糖醛酸}-28-O-β-D-吡喃葡糖苷[4]。
黄连花又含黄酮类成分槲皮素、芦丁;酯类成分, 槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸乙酯、氯原酸乙酯、氯原酸正丁酯;苷类成分槲皮素 -3-O-β-D-葡萄糖苷、胡萝卜苷、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷、甲基-O-β-D-葡萄糖苷、异鼠李素-3-O-芸香糖苷;又含其他成分香豆酸、间二羟基苯甲酸[5]。
黄连花氯仿部分分离得到6个化合物,为正三十烷酸,棕榈酸,β-香树脂醇,豆甾醇,齐墩果酸,大豆脑苷 Ⅰ[6]。
(二)药理作用研究
1.调节胃肠道
黄连花薹能够显著缩短首便时间,增加黑便数量和质量,增加墨汁推进率,具有润肠通便的功能[7]。
2.降血脂
黄连花薹具有显著降低高脂血症大鼠血脂的作用,可使高脂血症大鼠的TC、TG、LDL-C水平降低,HDL-C升高,并有效降低动脉硬化指数TC/HDL-C和LDL-C/HDL-C,降低腹腔脂肪和肝脏粗脂肪重量[8]。
3.抗心肌缺血再灌注损伤
黄连解毒汤能通过抑制心肌核因子 IkB 诱导激酶和IkB 激酶β水平的表达,减少 IkBα 蛋白的磷酸化降解,进而抑制NF-kB的过度活化途径来保护心肌缺血再灌注的损伤作用[9]。
4.抗氧化
黄连花薹经杀青、冷却后,干燥,包装制得的黄连花茶风味清香、复水性好,黄连花茶水浸出物对羟自由基(·OH)和过氧化氢(H2O2)均具有清除作用[10]。
5.降血糖
黄连花薹能降低血糖值及血清中的TG、CHO含量,对糖尿病有治疗作用[11]。
6.抗菌
2.5%黄连花薹提取液会轻微促进鼠李糖乳杆菌和乳酸杆菌生长外,各浓度的黄连花薹提取液均抑制大肠埃希菌和粪肠球菌生长,表明加入黄连花薹提取液后,肠道微生物生长平衡被打破,会出现不同程度的抑制[11]。
7.其他
黄连花氯仿、乙酸乙酷、正丁醇和70%乙醇提取物都具有很好的抑菌活性。黄连花70%乙醇提取物具有良好的DPPH和ABTS自由基清除活性,同时,黄连花70%乙醇提取物也显现出了良好的还原能力;在抑制脂质过氧化方面,黄连花70%乙醇提取物显示出了优良的抗脂质过氧化能力。经四氯化碳诱导的小鼠肝脏中SOD,CAT和GSH水平显著降低,MDA水平显著升高,给予黄连花70%乙醇提取物后对SOD,CAT、GSH和MDA水平有显著的恢复作用,表明其具有良好的体内抗氧化活性[12]。黄连花薹还具有解热的功效[13]。
(三)其他研究
黄连花的加工方法[14],包括如下步骤:1)杀青:黄连花鲜品收购后,立即在150-350℃杀青1-60分钟;2)脱水:杀青后的黄连花,在50-150℃下干燥脱水1-60分钟,控制脱水后黄连花的重量为原黄连花重量的40-80%;3)脱臭:脱水后的黄连花在蒸汽锅上蒸气蒸馏脱臭10~60分钟;4)干燥:脱臭后的黄连花,在50-150℃下干燥到水分含量5-20%,即为黄连花成品。
黄连花的薄层鉴别方法[15],其特征在于包括如下步骤:(1)取待鉴定的黄连花,烘干后粉粹,取0.25g黄连花粉末于锥形瓶中,加无水甲醇25ml,超声30min,滤过,取续滤液作为供试品溶液;(2)取盐酸小檗碱,配制成浓度为800ug/ml的溶液,作为对照品溶液;(3)吸取供试品溶液和对照品溶液分别点于同一硅胶G薄层板上,以体积比为5:3:2的60℃~90℃石油醚-三氯甲烷-甲醇为展开剂展开,取出,晾干,置365nm紫外灯下检视,供试品色谱中,与对照品色谱相比,在Rf值为0.93±0.02的相应位置,显相同颜色的斑点,同时供试品色谱还在Rf值为0.35±0.05和0.77±0.05的位置出现斑点。
二、应用研究
(一)产品开发
1.黄连花
1)治疗胃阴虚型消化性溃疡的复方黄莲花制剂[16]
【组成及制法】由黄连花、茸毛木蓝、野罂粟、别旁茶、铁刀木叶、灯台叶、异叶败酱、补血草、结石草、干姜、大靛根、铁力木花、蓝花葱、白术、黄芪、黄连、蒲公英、白芍、桂枝、阿月浑子、延胡索、牡蛎、田鸡油、海韭菜组成。将上述药材分别去除杂质后混合,送入烘干箱内于120℃温度下烘干,粉碎成100-130目细末,混合均合,经紫外线消毒后按0.5g/粒装入胶囊,即为成品。
【药用价值】助于治疗胃阴虚型消化性溃疡,且能有效减少并发症,达到整体调节和远期效果的良好功效。
2)治疗肝郁型消化性溃疡的复方黄莲花制剂[17]
【组成及制法】由黄连花、茸毛木蓝、野罂粟、别旁茶、铁刀木叶、灯台叶、异叶败酱、补血草、结石草、干姜、大靛根、铁力木花、蓝花葱、白术、黄芪、黄连、蒲公英、白芍、桂枝、阿月浑子、延胡索、牡蛎、苍术、西青果组成。将上述药材分别去除杂质后混合,送入烘干箱内于120℃温度下烘干,粉碎成100-130目细末,混合均合,经紫外线消毒后按0.5g/粒装入胶囊,即为成品。
【药用价值】治疗肝郁型消化性溃疡,且能有效减少并发症,达到整体调节和远期效果的良好功效。
3)治疗血瘀型消化性溃疡的复方黄莲花制剂[18]
【组成及制法】由黄连花、茸毛木蓝、野罂粟、别旁茶、铁刀木叶、灯台叶、异叶败酱、补血草、结石草、干姜、大靛根、铁力木花、蓝花葱、白术、黄芪、黄连、蒲公英、白芍、桂枝、阿月浑子、延胡索、牡蛎、草棉、药西瓜组成。将上述药材分别去除杂质后混合,送入烘干箱内于120℃温度下烘干,粉碎成100-130目细末,混合均合,经紫外线消毒后按0.5g/粒装入胶囊,即为成品。
【药用价值】治疗血瘀型消化性溃疡,且能有效减少并发症,达到整体调节和远期效果的良好功效。
4)治疗消化性溃疡的复方黄莲花制剂[19]
【组成及制法】由黄连花、茸毛木蓝、野罂粟、别旁茶、铁刀木叶、灯台叶、异叶败酱、补血草、结石草、牡丹籽油、大靛根、铁力木花、蓝花葱、白术、黄芪、黄连、蒲公英、白芍、桂枝、阿月浑子、延胡索、牡蛎组成。将上述除牡丹籽油之外的药材粉碎成粗粉;煎煮两次,第一次煎煮加水8倍量,浸泡2h,煎煮3h,滤过;第二次煎煮加水6倍量,煎煮2h,滤过;合并两次煎液再与牡丹籽油混合均匀后分装。
【药用价值】治疗消化性溃疡,且能有效降低复发率,达到整体调节和远期效果的良好功效。
5)治疗虚寒型消化性溃疡的复方黄莲花制剂[20]
【组成及制法】由黄连花、茸毛木蓝、野罂粟、别旁茶、铁刀木叶、灯台叶、异叶败酱、补血草、结石草、干姜、大靛根、铁力木花、蓝花葱、白术、黄芪、黄连、蒲公英、白芍、桂枝、阿月浑子、延胡索、牡蛎、大果木姜子、浆果乌桕组成。将上述药材分别去除杂质后混合,送入烘干箱内于120℃温度下烘干,粉碎成100-130目细末,混合均合,经紫外线消毒后按0.5g/粒装入胶囊,即为成品。
【药用价值】治疗虚寒型消化性溃疡,且能有效减少并发症,达到整体调节和远期效果的良好功效。
6)治疗热郁型消化性溃疡的复方黄莲花制剂[21]
【组成及制法】由黄连花、茸毛木蓝、野罂粟、别旁茶、铁刀木叶、灯台叶、异叶败酱、补血草、结石草、干姜、大靛根、铁力木花、蓝花葱、白术、黄芪、黄连、蒲公英、白芍、桂枝、阿月浑子、延胡索、牡蛎、羊奶奶叶、野柿组成。将上述药材分别去除杂质后混合,送入烘干箱内于120℃温度下烘干,粉碎成100-130目细末,混合均合,经紫外线消毒后按0.5g/粒装入胶囊,即为成品。
【药用价值】治疗热郁型消化性溃疡,且能有效减少并发症,达到整体调节和远期效果的良好功效。
7)止痛疏通血管疾病的复方黄莲花制剂[22]
【组成及制法】由黄连花、丹参、红花、通经草、姜黄、降香、鸡血藤、乳香、没药、威灵仙、川芎、莪术、急性子、牛膝、费菜、穿山甲、芹菜、海带组成。将上述原料药混合粉碎后浸泡在醋中,并搅拌得到浸泡液,过滤,收集滤液,得到止痛疏通血管疾病的外擦药剂。
【药用价值】对血管瘀血、气滞、凝聚有较强的行散之力,能疏行气血,通经活络。
8)治疗肩周炎、四肢关节痛的复方黄莲花制剂[23]
【组成及制法】由黄连花、土三七、荞麦三七、白酒组成。将土三七、荞麦三七、黄连花三味药材的中药饮片在白酒中浸泡七天,过滤,分装即得。
【药用价值】适用于治疗肩周炎和四肢关节痛,还适于治疗肩颈痛、腰腿痛、肋间痛等其他各种风湿疼痛,还能治疗扭伤、创伤,兼有止血的作用。
9)治疗失眠症的复方黄连花汤剂[24]
【组成及制法】由黄连花、豌豆七根、苦竹叶、乌灵参、生地、人参果、熟地、泽泻、当归、合欢皮、龙眼肉、炒柏子仁、杭白菊、西洋参、远志、枸杞、百合、首乌藤、桂花、炒杏仁、莲子仁、珍珠粉、黄精、松叶、蜂蜜组成。取上述中药制成汤剂。
【药用价值】具有滋阴补血、补脾健胃、祛风通络、和血宁心、调经活血、润肠通便、养血安神的功效,用于治疗失眠症。
10)改善便秘的复方黄连花制剂[25]
【组成及制法】由黄连花、绿茶组成。称取各重量配比的原料;直接混合打粉,或加入原料总质量10倍量的水,加热浸泡提取0.5h-1h,过滤,浓缩,加入保健食品或药品中可接受的辅料或辅助性成分制备而成的制剂。
【药用价值】具有润肠通便、抑制及排出毒素的保健功效。
11)美容养颜复方黄连花保健茶[26]
【组成及制法】由黄连花、何首乌、灵芝、人参、枸杞子、丹参、三七、黄芪、党参、白术、天麻、不老草、贝母、白芥子、甘草、甘菊花、生黄精、蜂蜜组成。
【药用价值】具有提高免疫功能,改善血液循环,延缓衰老,养颜美容、抗神经衰弱、强身健体、提高免疫力的功效。
12)治疗糖尿病的复方黄连花茶[27]
【组成及制法】由黄连花,溪黄草,白茅根,葛根,竹根,益母草,莲藕叶组成。以溪黄草2份,黄连花1份,白茅根2份,葛根1份,竹根1份,益母草2份,莲藕叶3份洗净晒干、粉碎混合、3克装包成茶。
【药用价值】清热解暑,降血压,减肥,利尿,降糖,用于治疗糖尿病。
13)治疗神经性头痛的复方黄连花制剂[28]
【组成及制法】由黄连花,火焰兰,定草根,铜棒锤,麻布七,蒲葵子,石见穿,刺菠,大皮消,点头菊,大钱麻,风寒草,狗仔花,滇羌活,红川乌,海蓬子,黄连花,竻慈姑和落新妇组成。第一步,将所述中药各原料药材按比例混合,加入相对于混合物质量2-4倍的醇浓度为85-95%的乙醇,加热回流1-3小时,提取,过滤获得第一提取液;过滤获得的药渣再加入相对于所述药渣质量1-2倍的醇浓度为85~ 95%的乙醇,加热回流1-3小时,提取,过滤获得第二提取液;将第一提取液和第二提取液合并,减压浓缩除去乙醇溶剂,干燥,获得干膏;第二步,将第一步获得的干膏放置在超微粉碎机中粉碎1-2小时,粉碎,过筛,获得300目-400目的超微细粉;第三步,将第二步获得的超微细粉,加入相对于其质量0.1-0.3倍的微晶纤维素、0.05-0.15倍乳糖、0.1-0.3倍的淀粉,过筛,混合均匀,制粒,干燥,加入相对于超微细粉质量0.005-0.05倍硬脂酸镁,整粒,压片,制成。
【药用价值】治疗神经性头痛。
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