苦瓜（子、叶）
苦瓜（子、叶）
葫芦科植物苦瓜Momordica charantia L，我国南北均普遍栽培，广泛栽培于世界热带到温带地区[1]。其传统药用部位或食用部位为苦瓜果实。苦瓜果实味苦，性寒，归心、脾、胃经，具有清暑涤热，明目，解毒的功效，可用于热病烦渴引饮，中暑，痢疾，赤眼疼痛，痈肿丹毒，恶疮。现代对非传统药用部位的子、叶进行了药用研究。
一、基础研究
（一）化学成分研究
- 苦瓜子
苦瓜子含有丰富的化学成分。苦瓜子乙醇提取物中有生物碱类成分24β-乙基-5α-胆甾-7-反式-22E,25(27)-三烯-3β-羟基-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷1-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸、烟酰胺、尿嘧啶、（6S,7E,9S）-6,9,10三羟基-4,7-巨豆三烯-3-酮。还含有异戊二烯类成分表松脂酚-4,4'-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、凝集素。又有木质素类成分长寿花糖苷、蚕豆苷。胆甾醇成分6-(2,3-二羟基-4-羟甲基-四氢呋喃)-环戊烯[c]吡咯-1,3-二醇 [2]。还有其他成分蚕豆苷、海藻糖、24β-乙基-5α-胆甾-7,反式-22E,25(27)-三烯、-3β-羟基-3-O-β-D-吡喃葡萄糖甙、苦瓜子苷A、苦瓜子苷B [3]。
苦瓜子的蛋白质成分突出，含量达33.7%，组成蛋白质的氨基酸齐全，含量达31.28%，必需的氨基酸含量较高，在总氨基酸中的含量达到37%。苦瓜子的热能含量达1264.87千焦耳/100克[4]。
- 苦瓜叶
苦瓜叶95%乙醇提取物中分离得到11个化合物,分别为(19S,23E)-5β,19-epoxy-19-methoxycucurbita-6,23-diene-3β,25-diol、(19R,23E)-5β,19-epoxy-19-methoxycucurbita-6,23-diene-3β,25-diol、3β,7β,25-三羟基-葫芦烷-5,(23E)-双稀-19-醛、3β,7β,25-三羟基-葫芦烷-5,(23E)-双稀-19-醛-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、苦瓜素Ⅰ、苦瓜素Ⅳ、大豆脑苷Ⅰ、α-菠甾醇、α-香树素乙酸酯（α-amyrin acetate）、β-谷甾醇和胡萝卜苷 [5]。
（二）药理作用研究
- 苦瓜子
（1）抗氧化
苦瓜子具有多种药理活性。90%饱和度的硫酸铵沉淀苦瓜子蛋白的柱纯化组分抗氧化活性较强，总抗氧化能力随着浓度的增大而增大，对羟自由基清除能力均随质量浓度的增大而增大[6]。
（2）抗艾滋病
苦瓜子蛋白甲和乙具有抗艾滋病活性。新鲜的HIV感染病人的新鲜血标本经苦瓜子蛋白一次作用3小时，可抑制HIV的复制，该作用在单核细胞/巨噬细胞培养中至少持续5天[7]。
（3）降血糖
苦瓜子中植物胰岛素具有降糖作用。皮下注射苦瓜植物胰岛素可降低正常小鼠和四氧嘧啶糖尿病模型鼠的血糖，口服无效; 用胃蛋白酶、胰蛋白酶水解后，苦瓜植物胰岛素的降糖作用丧失[8]。
- 苦瓜叶
（1）杀虫
苦瓜叶乙酸乙酯提取物不仅对斜纹夜蛾的生长发育有明显的抑制作用，而且对斜纹夜蛾的繁殖及其种群增长也有明显的控制作用[9]。 苦瓜叶乙醇提取物对美洲斑潜蝇成虫的取食和产卵都具有较强的抑制作用[10]。从苦瓜叶乙醇提取物中分离鉴定活性成分苦瓜素Ⅱ和苦瓜素Ⅰ对小菜蛾幼虫有很强的拒食作用和抑制生长发育的作用[11]。
（2）抗菌
苦瓜叶对金黄色葡萄球菌、白喉杆菌、肺炎链球菌具有抑菌作用[12]。
（三）其他研究
- 苦瓜叶
苦瓜叶中总皂苷含量的检测方法[13]。步骤如下：(1)标准曲线的建立： a、对照品溶液的制备：取人参皂苷Rg1对照品，加甲醇配制成对照品溶液； b、对照品溶液的测定：取对照品溶液，除去溶剂，加入5％香草醛冰醋酸溶液，再加入的高氯酸溶液，混匀，密塞，于50℃～90℃下加热，冷却，加冰醋酸，在紫外分光光度仪中于558nm下测定吸光度，根据检测结果得到标准曲线；其中，所述5％香草醛冰醋酸溶液与对照品溶液的体积比为3：1～6：1，高氯酸溶液与对照品溶液比为15：1； (2)待测样品中总皂苷含量的测定： c、供试品溶液的制备：取待测苦瓜叶样品，60℃～90℃的石油醚回流提取，过滤，弃去滤液，重复一次，取残渣，60％～90％的乙醇超声或回流提取，过滤，用相应浓度的乙醇补足所失重量，得供试品溶液； d、供试品溶液的测定：取供试品溶液，以步骤b的方法进行测定，根据步骤(1)的标准曲线得到待测样品中总皂苷的含量。
苦瓜叶中总黄酮含量的检测方法[14]。步骤如下：(1)标准曲线的建立 a、对照品溶液的制备：取芦丁对照品，加乙醇配制成对照品溶液； b、对照品溶液的测定：取对照品溶液，依次加入5％亚硝酸钠溶液、10％硝酸铝溶液、氢氧化钠溶液，乙醇定容，在紫外分光光度仪中于506nm下测定吸光度，根据检测结果得到标准曲线； (2)待测样品中总黄酮含量的测定： c、供试品溶液的制备：取待测苦瓜叶样品，60℃～90℃的石油醚回流提取，过滤，弃去滤液，重复一次，取残渣，60％～90％的乙醇超声或回流提取，过滤，用相应浓度的乙醇补足所失重量，得供试品溶液； d、供试品溶液的测定：取供试品溶液，以步骤b的方法进行测定，根据步骤(1)的标准曲线得到待测样品中总黄酮的含量。
一种四环三萜类化合物及其制备方法[15]，以苦瓜叶为原料，依次采用90％乙醇回流提取、浓缩成浸膏后用乙酸乙酯萃取、硅胶柱色谱分离、高效液相色谱制备、核磁共振结构鉴定等工艺步骤，成功地提取分离得到纯度均大于95％的4种四环三萜类化合物。
苦瓜叶的HPLC指纹图谱检测方法[16]，其特征在于：它包括以下步骤：(1)对照品溶液的制备：取苦瓜叶药材粉末，50％甲醇提取，过滤，得苦瓜叶对照品溶液；(2)参照物溶液的制备：取人参皂苷Rg1对照品，加入甲醇，得到参照物溶液；(3)对照指纹图谱的建立：分别取参照物溶液和由不同批次苦瓜叶药材制备得到的对照品溶液，注入高效液相色谱仪检测，得到各批次药材和参照物的色谱数据；色谱条件如下：检测波长：250nm；色谱柱：C18色谱柱；流动相：流动相A为水，流动相B为乙腈；梯度洗脱程序如下：对所得色谱数据进行处理，建立苦瓜叶的对照指纹图谱；(4)供试品的制备：取待测药材，按照步骤(1)相同的方法制备得到供试品；(5)按照步骤(3)相同的色谱条件，将供试品注入高效液相色谱仪检测，将所得色谱图与对照指纹图谱进行比对，可鉴别出苦瓜叶及其质量状况。
一种苦瓜叶乙醇提取物化学成分的检测方法[17]，包括如下的步骤：(1)苦瓜叶乙醇提取物：称取5g磨成粉末过40～60目筛的干燥苦瓜叶片，加入200mL乙醇，于25±2℃避光处浸提三天，抽滤，残渣用乙醇清洗2～3次，合并滤液和洗涤液，用乙醇定容至250mL；然后取1mL醇提液至2mL样品瓶中，用N2吹干，加30μL N-甲基-N-三甲基硅烷三氟乙酰胺振摇30s，70℃衍生化30min，300rPm离心，备用；(2)采用GC-MS进行分析，气相色谱条件：柱子初始温度60℃保持2min，以5℃/min升至150℃保持3min，再以10℃/min升至220℃，保持3min，进样口温度：250℃，质谱连接线温度：250℃，高纯氦气为载气，流速1.0ml/min，分流比：60∶1，进样量：1.0μL；质谱条件：质谱电离方式为EI，电子轰击源电子能量70eV，离子源温度250℃，电子倍增器电压1.0×105，溶剂延迟时间：3min，扫描范围m/z：35-1000aum；(3)利用峰面积归一化法计算各峰面积的相对含量，从苦瓜叶醇提物中鉴定81种化学成分，占总成分的重量百分比为90.86％，其中(Z，Z)-9，12-十八碳二烯酸、百里酚和棕榈酸，分别占总出峰面积的24.48％、18.18％和13.24％；其它含量较高的化学成分还有1.06％龙脑，2.86％2-甲基-5-(1-甲基乙基)-苯酚，3.31％4-(1，1-二甲基乙基酯)-1,2邻苯二酚，2.07％氧化石竹烯，2.14％植物醇，3.19％维甲酸-á-葡糖苷酸-6′，3′-内酯，2.26％辛烷酸。
一种苦瓜叶乙醚提取物化学成分的检测方法[18]，包括如下的步骤：(1)苦瓜叶乙醚提取物：称取2g新鲜苦瓜叶片研磨成粉末，加入200mL乙醚，用索氏提取器进行反复抽提至无色，移除溶剂，称重，再取提取物重新溶于100mL乙醚；然后取10mL醚提液，加体积比2∶1的乙醚-正己烷混合液1ml，甲醇5ml，0.8mol/L氢氧化钾甲醇溶液1ml，摇匀，静置5min，加水5ml，300rPm离心，进行甲酯化处理，备用；(2)采用GC-MS进行分析，气相色谱条件：柱子初始温度60℃保持2min，以5℃/min升至150℃保持3min，再以10℃/min升至220℃，保持3min，进样口温度：250℃，质谱连接线温度：250℃，高纯氦气为载气，流速1.0ml/min，分流比：60∶1，进样量：1.0μL；质谱条件：质谱电离方式为EI，电子轰击源电子能量70eV，离子源温度250℃，电子倍增器电压1.0×105，溶剂延迟时间：3min，扫描范围m/z：35-1000aum；
(3)利用峰面积归一化法计算各峰面积的相对含量，从苦瓜叶乙醚提取物中分析鉴定出45种化合物，占总出峰面积的重量百分比为54.2％，主要成分有3.85％十九烷，3.19％十四烷，2.64％n-棕榈酸，2.56％二丁基羟基甲苯，2.42％2，611-三甲基十二烷，2.38％2，6，10-三甲基十五烷，2.05％1-甲基-萘烯，2.02％2，4，6-三甲基癸烷。
二、应用研究
（一）临床应用
- 苦瓜子
（1）治疗糖尿病
由苦瓜子、猪胰子、薏苡仁制成的中药药物治疗糖尿病效果好，一个疗程的总体治愈率达到90%，二个疗程的最高治愈率达到98%，而且治疗成本低，见效快，而且治愈后不复发，效果很好，利于推广应用[13]。
（二）产品开发
- 苦瓜子
（1）治疗糖尿病的苦瓜子复方制剂[19]
【组成及制法】由苦瓜子、茶镳子、悬钩子、覆盆子、土木香、枸杞子、沙生蜡菊、蛇目菊组成。取苦瓜子、茶镳子、悬钩子、覆盆子、土木香、枸杞子、沙生蜡菊、蛇目菊等多种食、药两用材料之一种或两种以上，各1～15重量份，优选为各5～10重量份，进行水提1～4次：将上述材料破碎后按药材重量的3～20倍加水，加温至90～105℃，文火加热使保持微沸，每次水提5～60分钟，过2mm以下筛取透过液，优选为150～500μm筛，静置5小时以上取上清液，将水提所得透过液静置后所得上清液浓缩干燥至含水量≤50％，得水提取液(滤液)。
【药用价值】用于治疗糖尿病。
（2）治疗糖尿病的苦瓜子复方制剂[20]
【组成及制法】由苦瓜子、长柄扁桃仁、葫芦巴、回回豆、枸杞子、黄芪、人参、生地黄、黄连、葛根、翻白草及积雪草组成。将上述原料药按所需重量份数称取，清洗，加入提取罐中多次煎煮，将所得的药液进行过滤，合并滤液；加热浓缩至60℃时相对密度为1.2～1.3的稠膏即得到浸膏；将浸膏与药用辅料混合制成10g/袋的颗粒剂。
【药用价值】具有芳香化湿，健脾醒胃之功效，诸药配伍，能淡渗湿浊、健脾祛痰通络，起益气养阴，清热泻火之效。能够标本兼顾的治疗2型糖尿病患者,一方面起到防止并发症的作用，另一方面还能够起到调理血糖的作用。
（3）治疗脾肾阳虚型小儿迁延性腹泻的苦瓜子复方制剂[21]
【组成及制法】由苦瓜子、淮山、莱菔子、高粱、山萸肉、黄芪、菟丝子、藨草、补骨脂、猪苓、红背酸藤、蒮香、隔山消、泽泻、红曲、甘草、木瓜、白豆蔻、师实、益智仁组成。将高粱、山萸肉、藨草、猪苓、红背酸藤、蒮香、隔山消、苦瓜子、红曲、木瓜、白豆蔻、师实、益智仁洗净晾干后混合均匀，放入容器中，加入6～8倍量的水，加热煮沸2～3小时，冷却后取浸液；在剩余的药渣中再加入4～6倍量的水，加热煮沸1～2小时，冷却后取浸液；合并两次所得浸液，加热，蒸发浓缩为相对密度1.15～1.25的稠膏，备用；
取净菟丝子，加盐水拌匀，闷润，待盐水被吸尽后，置炒制容器内，用文火加热，炒至略鼓起，微有爆裂声，并有香气逸出时，取出晾凉，粉碎研末，过100目细筛，得细粉，备用；
先将麸皮均匀撒布于热锅内，俟烟起，加入淮山片拌炒至淡黄色为度，取出，筛去麸皮，放凉，粉碎研末，过100目细筛，得细粉，备用；取净莱菔子，置锅内用文火炒至微鼓起，并有香气为度，取出，放凉，粉碎研末，过100目细筛，得细粉，备用；将黄芪片加炼熟的蜂蜜与少许开水，拌匀稍闷，放锅内炒至黄色并不粘手时，取出晾凉，粉碎研末，过100目细筛，得细粉，备用；取净补骨脂用盐水拌匀，微润，置锅内用文火炒至微鼓起，取出，晾干，粉碎研末，过100目细筛，得细粉，备用；取泽泻片，用盐水拌匀，微润，置锅内用文火炒干，取出，晾干，粉碎研末，过100目细筛，得细粉，备用；取净甘草片，加入炼熟的蜂蜜与少许开水，拌匀后稍闷，置炒制容器内，文火炒至深黄色，不粘手时取出，放凉，粉碎研末，过100目细筛，得细粉，备用；将以上步骤所得的稠膏与所得的细粉混合，加辅料蔗糖和糊精混合均匀制成颗粒，干燥、整粒后，封装成每袋6g的中药冲剂。
【药用价值】具有补益肝肾、益气壮阳、温脾止泻、活血化瘀、消食导滞、利水渗湿之功效，用于治疗脾肾阳虚型小儿迁延性腹泻。
（4）治疗妇女慢性盆腔炎的苦瓜子复方制剂[22]
【组成及制法】由苦瓜子、蒲公英、土茯苓、马齿苋、甘草组成。取上述中药混合均匀后放入砂锅加水煮沸半小时，过滤取滤液并倒入非金属容器内，将滤液与3～5L的冷却后开水混合制得温度为40～42℃的混合液；将混合液均分后，取一份先用于坐浴阴部半小时，另一份没过踝关节浸泡半个小时即可。
【药用价值】治疗妇女慢性盆腔炎。
（5）养护心脏的苦瓜子复方制剂[23]
【组成及制法】由苦瓜子、地稔根、鸡肾参、水马桑、梅核仁、湿鼠曲草、鹿草、紫苏梗、虎耳还魂草、柘木白皮、灯心草根、马蹄蕨组成。取上述中药用水煎服。
【药用价值】具有益气养阴、滋补心肺、养心安神、健脾化瘀的功效，预防并治疗心脏疾病。
（6）医治外阴溃疡中药足浴养生保健方剂[24]
【组成及制法】由苦瓜子、蒲公英、土茯苓、马齿苋、甘草组成。首先将上述中草药置入砂锅中，煎约半小時，然后去渣取汁。
【药用价值】医治外阴溃疡。
（7）降血糖的复方苦瓜子保健品[25]
【组成及制法】由苦瓜子、五倍子提取物、葛根提取物、西洋参提取物、木糖醇、黄芪、洋葱、蜂胶、茯苓、苦瓜组成。按照五倍子提取物20份、葛根提取物15份、西洋参提取物20份、木糖醇10份、黄芪15份、洋葱10份、苦瓜子15份、蜂胶10份、茯苓10份、苦瓜15份制得。按上述配比，在提取液浓缩后在70℃条件下微波干燥得到干燥提取物，经过浓缩，干燥，装入胶囊壳。
【药用价值】降血糖。
（8）抗肿瘤的复方苦瓜子制剂[26]
【组成及制法】由苦瓜子、红果参、白苏梗、梅核仁、紫葳茎叶、老枪谷根、普贤菜、坠桃草、旱柳叶、亮叶桦皮、水莲沙、天水蚁草、栾樨组成。
【药用价值】具有益气健脾、滋补肝肾、祛湿化痰、软坚散结、活血祛瘀的功效，提高人体免疫力，缩小肿瘤体积，防止肿瘤转移。
（9）治疗遗尿症的复方苦瓜子汤剂[27]
【组成及制法】由苦瓜子、菊花参、沙苑子、白果根、补骨脂、熟肉蔻、山药、杜仲、党参、吴茱萸、芡实、益智仁、五味子、石菖蒲、羊脬、花椒、茴香、金樱根、知风草、黑大豆、双肾藤、附地菜组成。用水煎煮制成汤剂。
【药用价值】具有温补肾阳、固精涩肠、补脾止泻、缩尿、敛虚汗之功效，用于治疗遗尿症。
- 苦瓜叶
（1）治疗滴虫性阴道炎的苦瓜叶复方制剂[28]
【组成及制法】由苦瓜叶、苦参、萹蓄、凤眼草、苦楝皮、白果、地肤子、苍耳子、硫黄、蒲公英、桃叶、椿白皮、椿叶、白芷、泽兰、樱桃叶组成。将各中药清洗后煎汤即得。
【药用价值】祛风杀虫、止血解毒、利水通淋、温中健脾、通窍止痛、祛寒补火、清热利湿。
（2）治疗急性结膜炎的苦瓜叶复方制剂[29]
【组成及制法】由苦瓜叶、地榆叶、侧柏叶、仙鹤草、茜草根、苎麻根、铁苋菜、龙胆草、蒲公英、紫花地丁、败酱草、白蔹、贯众、土茯苓、木贼、砂仁、枣树皮、镜面草、牵牛花、无根草、青箱子、鹅不食草、向日葵壳组成。将上述中药煎煮即得。
【药用价值】驱风散邪，清热解毒，祛风明目。
（3）治疗病毒性结膜炎的苦瓜叶复方制剂[30]
【组成及制法】由苦瓜叶、蒲公英、川黄连、炒枳壳、生大黄、川黄柏、夏枯草、炒黄芩、喇叭花、水竹叶、镜面草、青箱子、焦栀仁、元明粉、甘草、铧头草、一朵云、四叶菜组成。将上述中药加水煎煮20-30分钟，过滤取滤液即得。
【药用价值】清热解毒、清肝明目、疏风散热、平肝固肾、活血化淤、化痰祛湿。
（4）治疗糖尿病的苦瓜叶复方制剂[31]
【组成及制法】由苦瓜叶、黄芪、螺旋藻、冬葵子、笔仔草、石榴花、半边莲、牛蒡子、虎杖、熟大黄、白芨、西洋参、覆盆子、马齿苋、制僵蚕、地骨皮、枸杞子、酒黄连、白云瓜皮、旋花苗组成。取上述原料药，研磨粉碎，然后加入适量的纯净水煎煮40-60分钟，过滤取煎煮液。
【药用价值】具有清肝健脾、活血化瘀的功效，用于糖尿病的治疗。
（5）治疗梅毒的苦瓜叶复方制剂[32]
【组成及制法】由苦瓜叶、白苞筋骨草、鸦胆子、刺萆薢、鼬瓣花、葛蕈、红直当药、水杨柳、金银花露、白头翁、地榆、丹皮、犁头草、白背三七、槐叶、百里香、灯盏花、青黛、乌骨藤、鱼腥草组成。选取上述中药药物各组分，研磨成细末，混合均匀，将混合物加入8倍的65％乙醇加热回流提取45分钟，将剩余部分再加入6倍的65％的乙醇加热回流提取30分钟，两次提取液合并后过滤，浓缩至密度为1.50的清膏，备用；在清膏内加入糊精制成颗粒后包装。
药用价值以配合苄星青霉素的治疗为主，辅助以祛邪扶正、凉血解毒、增强免疫力之效，补充元气。
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