三七(花、叶)





三七(花、叶)
五加科人参属植物三七Panax notoginseng (Burkill) F. H. Chen ex C.H.,产于广西、云南等地及其周边地区,其中广西地区将三七称为田七,云南文山地区三七旧称开化三七或滇三七[1]。其常用药用部位为干燥根和根茎。三七味甘、微苦,温。归肝、胃经。散瘀止血,消肿定痛。主治用于咯血,吐血,衄血,便血,崩漏,外伤出血,胸腹刺痛,跌扑肿痛。现代对非传统药用部位的花、叶进行了药用研究。
一、基础研究
(一)化学成分研究
1.三七花
三七花含人参皂甙F2、人参皂甙Rd、人参皂甙Rc、人参皂甙Rb2、人参皂甙Rb1、人参皂甙Rb3[2-4]、β-谷甾醇、胡萝卜甙、三七皂甙Fe、绞股蓝皂甙Ⅸ[4]。庚醛、1-辛烯-3-醇、2,4-壬二烯醛、辛醛、反-β-罗勒烯、2-壬酮、壬醛、反-2-壬烯醛、辛酸、萘、反-异胡薄荷酮、双环榄香烯、α-橙椒烯、α-衣兰烯、α-胡椒烯、α-愈创烯、β-榄香烯、蛇床-4,7(11)-二烯、反-石竹烯、β-橙椒烯、γ-古芸烯、β-愈创烯、3,7-愈创二烯、白菖油萜、(+)-香橙烯、α-古芸烯、别香橙烯、α-紫穗槐烯、吉马烯-D、β-蛇床烯、双环吉马烯、β-杜松烯、γ-杜松烯、δ-杜松烯、1,2,3,4,4a,7-六氢-1,6-二甲基-4-(1-甲基乙基)-萘、α-依兰油烯、d-橙花叔醇、(+)-匙叶桉油烯醇、(-)-石竹烯氧化物、喇叭茶醇、顺-α-胡椒烯-8-醇、异匙叶桉油烯醇、T-依兰油醇、蛇床-11-烯-4α-醇、β-木香醇、6,10,14-三甲基-2-十五酮、棕榈酸甲酯、棕榈酸、棕榈酸乙酯、亚油酸甲酯、9,12,15-十八碳三烯-1-醇、3,7,11,15-四甲基-2-十六烯-l-醇、亚油酸乙酯[5]。
2.三七叶
三七叶含人参二醇、人参三醇、达玛-20(22)-烯-β,12β,26-三醇、20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇。皂苷成分含人参皂苷Rb1、Rb3、Re、Rh2、F2、Rg3、Rg1、Rd、Rc、Mc、F1、Rh1、七叶胆苷IX、XIII、XVII、三七皂苷Fa、Fc、Fe、R1、甘草素、芹糖甘草苷及胡萝卜苷[6]。
(二)药理作用研究
1.三七花
(1)抗凝血活性
三七花中的总皂苷可明显改善急性血瘀模型大鼠的血液流变性,可以防止血液粘度增加[7];显著降低动脉粥样硬化大鼠全血黏度,血浆黏度,红细胞压积[8]。三七花能延长凝血酶原时间,具有潜在的抗凝血活性[9]。
(2)降血压
三七花总皂苷能改善血管平滑肌细胞异常增殖,能有效增加血管平滑肌细胞的凋亡,抑制人主动脉血管平滑肌细胞(HASMC)活性,且具有剂量依赖性。随着作用时间的延长,抑制增殖的作用越明显,呈现一定的时效依赖性[10]。三七花总皂苷对自发性高血压大鼠收缩压、舒张压有一定降低作用,存在剂量相关性,但对心率影响小,对自发性高血压大鼠血液流变学指标有明显改善作用,能降低肾重改善自发性高血压大鼠血液流变学指标的作用,能活血化瘀[11-13]。
(3)抗肿瘤
三七花总皂苷对人乳腺癌细胞的增殖具一定的抑制作用,三七花总皂苷通过下调β1-integrin、EGFR mRNA和蛋白的表达,抑制肿瘤细胞与细胞外基质(ECM)粘附,降低肿瘤细胞运动能力,从而抑制人乳腺癌细胞的侵袭转移[14]。
(4)改善睡眠
三七花苷胶囊对小鼠睡眠的改善作用,能延长戊巴比妥钠睡眠时间、对巴比妥钠阈下剂量催眠实验结果和巴比妥钠睡眠潜伏期实验结果均为阳性[15]。
2.三七叶
(1)镇痛、镇静催眠作用
三七叶总皂甙腹腔注射能明显减少由醋酸诱发的小鼠扭体次数,并可明显提高小鼠对热刺激的痛阈。三七叶总皂甙腹腔注射,能显着减少小鼠的自主活动,明显地延长小鼠对阈下剂量戊巴比妥钠和水合氯醛协同睡眼时间。又能显着地加强氯丙嗪对小鼠自主活动的抑制作用。亦可对抗苯丙胺、苯甲酸钠咖啡因对小鼠自主活动的兴奋作用。三七叶总皂甙还能减少由戊四氮诱发小鼠惊厥发作频率和推迟土的宁致惊厥死亡时间。说明三七叶总皂甙对中枢神经系统呈明显的抑制作用[16-17]。
(2)抗炎
三七叶皂苷腹腔注射对大鼠气囊滑膜炎等急性渗透性炎症有抗炎作用。抗炎机理:①升高中性粒细胞内cAMP水平及TNF和NO含量升高[18];②可能与其抑制花生四烯酸代谢限速酶PLA2活性,从而降低其炎性产物如PEG2等生成有密切关系[19]。
(3)抗衰老
三七茎叶总皂甙能用明显延长雌雄果蝇的平均寿命和最低寿命,并可延长雄果蝇的最高寿命;能提高雌雄果蝇的一均每分钟每只飞翔次数,提高其飞翔能力。三七茎叶总皂甙可降低50d龄果蝇头部脂褐素含量。三七茎叶总皂甙有延缓衰老作用,其机制与抑制丙二醛生成和提高超氧化物歧化酶活性有关[20]。
(4)降血脂
三七叶总皂苷可以调节高脂血症模型大鼠血脂水平和肝功能,同时具有一定的抵抗脂质过氧化作用,三七叶总皂苷对预防高胆固醇血症具有积极作用[21]。三七叶苷可明显降低血清胆固醇和甘油三酯的含量,显著提高血清高密度脂蛋白胆固醇与胆固醇的比值。说明三七叶苷对食物性高脂血症具有一定的治疗作用,其降脂作用与非诺贝特相近[22]。
(5)抗心律失常
三七叶皂甙能明显对抗乌头碱和结扎左冠状动脉前降支诱发大鼠的室性心律失常,对大鼠心电图实验,证明有负性频率作用,负性传导作用[23]。
(6)抗抑郁
三七叶总皂苷具有良好的抗抑郁作用,三七叶总皂苷的抗抑郁活性以及对海马体cAMP、PKA、BDNF的影响。给予三七叶总皂苷治疗后,与模型组相比,三七叶总皂苷高剂量组大鼠体重、糖水偏好率及自主活动水平等行为学指标以及大鼠海马体cAMP、PKA、BDNF的水平都有所提高[24]。以人参皂苷类成分的转化率为指标,通过单因素试验优选三七叶总皂苷的酶解工艺。建立小鼠慢性温和性不可预知应激模型评价酶解产物的抗抑郁活性。其中酶解产物中剂量组呈现极显著性差异[25]。
(7)对脑缺血的影响
三七叶提取物能明显改善大鼠脑缺血后的行为状态,缩小缺血范围,降低缺血程度,使病变的脑组织得到明显的改善[26]。
(8)增强免疫
三七叶皂苷能升高红细胞C3b受体花结形成率及IC花结形成率,提示其能增强机体红细胞免疫功能[27]。
(9)毒性
三七叶总皂苷未发现明显毒性[28]。
(三)其他研究
三七叶总皂苷离子交换树脂法脱色精制工艺:将三七叶总皂苷的稀醇-水溶液先阳离子交换树脂柱、后阴离子交换树脂柱上柱脱色,脱色柱操作完成后,水淋洗树脂柱尽量降低三七叶总皂苷的损失,再将流出液和合并的水淋洗液减压蒸干,余物干燥得到产品[29]。
二、应用研究
(一)临床应用
1.三七花
(1)改善慢性咽炎
受试者连续含服“三七花含片”30d后,临床症状积分有明显降低,说明“三七花含片”具有改善慢性咽炎受试者咽部症状的作用,受试者试食后血、尿常规和血生化等检验均无明显改变[30]。
(2)降血压
三七花泡茶饮服具有确切的降压作用,对原发性高血压肝阳上亢证症状具有显著的改善作用[31]。三七花对轻度高血压患者血压及血栓前状态的影响,与治疗前比较,三七花对Ⅰ级原发性高血压病患者有降低血压、缓解临床症状、改善血栓前状态的作用[32]。
(3)其他
三七花降脂茶作用,三七花降脂茶不仅能显著降低TC、TG及ApoB的水平,而且对冠心病、高血压病、糖尿病、慢性咽喉炎亦有一定的疗效[33]。
2.三七叶
止痛
三七叶总皂苷组不仅止痛疗效明显,还能明显改善痹病老年人的生活质量。随机分为基础治疗对照组和三七叶总皂苷注射液治疗组各30例,对入选病例进行治疗前后疼痛和生活质量评分,记录不良反应及止痛起效时间。结果:1)两组患者治疗后疼痛评分显著降低,治疗组比对照组疼痛程度显著降低。治疗组止痛起效明显快于对照组,临床有效率也明显优于对照组。2)治疗后两组SF-36生活量表在身体疼痛、精力、社会功能上分数均有显著改善;三七叶总皂苷组在生理职能、精神健康、情感职能、总分方面也有显著改善,基础治疗组也也有改善。但效果不及治疗组明显[34]。
(二)经验方
1.三七花
无
【处方】三七花15克,桑叶12克。
【功能主治】平肝泻火。治肝火上炎引起的头痛、头晕、耳鸣、目赤红肿等。
【出处】《药膳食疗方法》
(三)产品开发
1.三七花
(1)三七花制成的冲剂
【组成及制法】主要成分三七花。取三七花1000g,加水煎煮三次,每次一小时,合并煎液,滤过,滤液浓缩成粘稠膏状,加蔗糖粉,制成颗粒或压块,干燥,即得。
【药用价值】清热平肝,利咽。用于肝阳偏亢,风热痰盛引起的咽喉肿痛,头晕目眩,耳鸣,高血压等症。
(2)田七花叶颗粒
【组成及制法】由三七的茎叶和花按胶囊的生产工艺制成。
【药用价值】清热,凉血,平肝,潜阳。用于由血热引起的疮疖;由肝热引起的心悸、烦燥、眩晕、头痛、失眠等。
2.三七叶
(1)三七叶神安片
【组成及制法】主要成分为三七叶总皂苷。1)将三七叶粗碎后用溶剂(水或70%乙醇)提取,得三七叶提取液;2)提取液浓缩至相对密度为1.10~1.25(60℃),加入乙醇使含醇量至50%~70%或加入3~7倍量水进行水沉,静置分离,取上清液;3)上清液通过大孔树脂脱色,先用水和低浓度乙醇进行洗脱,后用70%乙醇洗脱,收集洗脱液,回收乙醇,浓缩干燥,即得三七总皂苷。按片剂的生产工艺制成片剂。
【药用价值】益气安神,活血止痛。用于心气不足、心血瘀阻所致的心悸、失眠、胸痛、胸闷。
(2)三七蜜精
【组成及制法】由三七提取液、三七叶蒸馏液组成。取蜂蜜540g加热至沸,加入三七叶蒸馏液及三七提取液,再加苯甲酸适量(用水量乙醇溶解),调整总量至1000ml,搅匀,滤过,灌装,即得。
【药用价值】清热平肝,养心润肺。用于心悸,烦躁,眩晕。
(3)银芩胶囊
【组成及制法】由金银花、黄芩、鱼腥草、三七叶组成。以上药材加水煎煮三次,第一次1小时,第二、三次各45分钟,合并煎液,滤过,滤液减压浓缩后加乙醇至含醇量达65%,静置24小时,滤过,滤液回收乙醇并浓缩成稠膏,低温干燥,研成粉末,加入淀粉、微晶纤维素、硫酸钙、硬脂酸镁,制成颗粒,干燥,装入胶囊,即得。
【药用价值】清热解毒、清宣风热。用于外感风热所致的发热、咳嗽、咽痛及上呼吸道感染、扁桃体感染、咽炎症状者。
(4)七叶神安滴丸
【组成及制法】由三七叶总皂苷与辅料聚乙二醇6000组成。按三七叶甙:水溶性基质=1∶1~1∶5的比例进行原料配伍,经水浴、溶解、滴入冷凝剂中、成型等工艺制备而成。
【药用价值】益气安神,活血止痛。用于心气不足,失眠、心悸。
【附注】三七地上部分主要有效成分有皂苷类和黄酮类成分,其对中枢神经系统、循环系统等都具有显著的作用[35]。
(5)七叶茶[36]
【组成及制法】由三七叶组成。将采摘的三七叶片通过采青、萎凋、浪青、发酵、杀青、揉捻、干燥等步骤,即可得到七叶茶。
【药用价值】活血、消肿化淤、降血糖血脂。
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